La pepsina è secreta nella sua forma inattiva, il pepsinogeno, perché è un potente agente per la demolizione delle proteine e quindi rappresenta un rischio sia per le parti del corpo che per quelle non protette. La pepsina è un composto proteico e i campioni di laboratorio dell'enzima devono essere conservati freddi per prevenire l'auto-digestione.
Il pepsinogeno viene convertito in pepsina una volta entrato in contatto con l'ambiente acido dello stomaco. Una volta che passa agli intestini, gli acidi dallo stomaco sono neutralizzati e la pepsina diventa di nuovo inattiva. La pepsina causa danni in caso di reflusso gastrico, in cui il contenuto dello stomaco fuoriesce nell'esofago.
La pepsina non distrugge completamente le proteine ed è solo uno dei tre enzimi nello stomaco che aiuta a rompere le proteine. Gli amminoacidi e altri frammenti proteici sono abbastanza piccoli da essere assorbiti dall'intestino tenue una volta rilasciato dallo stomaco. Una piccola quantità di pepsina entra nel flusso sanguigno dallo stomaco, dove continua a frammentare i più grandi frammenti di proteine assorbiti dall'intestino tenue.
Pepsin ha applicazioni commerciali e di solito viene raccolto da stomaco di maiale. Viene utilizzato nell'industria della pelle per rimuovere capelli e tessuti dalle pelli prima dell'abbronzatura.
