I farmaci agonisti attivano i recettori dei neurotrasmettitori per produrre una certa risposta. I farmaci antagonisti funzionano per impedire che il legame di altre sostanze chimiche ai neurotrasmettitori blocchi una certa risposta, secondo il Manuale di Merck.
Le droghe che danno assuefazione danno l'effetto desiderato interagendo con i neurotrasmettitori e alterando la chimica del cervello, afferma il manuale di Merck. Il cervello produce naturalmente un equilibrio di sostanze chimiche per legare e bloccare questi recettori, e ci sono due tipi di farmaci agonisti che legano i recettori. La maggior parte dei farmaci agonisti sono agonisti convenzionali, che aumentano il numero di neurotrasmettitori attivi. Gli agonisti inversi funzionano in modo simile ai farmaci antagonisti e mantengono i recettori stabilizzati in una conformazione inattiva in modo che i composti non possano attivarli.
I farmaci antagonisti introducono sostanze chimiche che bloccano l'attivazione del recettore per produrre l'effetto desiderato, come descritto nel manuale di Merck. Questi farmaci possono bloccare direttamente i neurotrasmettitori o legarsi alle sostanze chimiche intese ad attaccarsi a quei recettori e impedir loro di legarsi. Esistono due tipi di farmaci antagonisti: reversibili e irreversibili. I farmaci antagonisti irreversibili legano il recettore e rimangono strettamente associati per prevenire il legame di altre sostanze chimiche, mentre gli antagonisti reversibili si dissociano prontamente dal loro recettore. I farmaci agonisti e antagonisti possono essere entrambi legati allo stesso recettore, ma il legame del farmaco antagonista riduce o previene l'unzione del farmaco agonista.
