Il principio attivo di tutta l'aspirina presente sul mercato a partire dal 2014 è un composto sintetico chiamato acido acetilsalicilico. Questo è un derivato del salicin composto. Le piante e gli alberi, in particolare il salice, producono naturalmente la salicina.
L'aspirina sintetica fu scoperta per la prima volta da un chimico tedesco di nome Felix Hoffman nel 1897. Per molti anni prima di questa scoperta, la salicina, la forma naturale, fu usata per trattare la febbre e alleviare il dolore. Poiché il composto di salicina naturale ha irritato il rivestimento dello stomaco e della bocca, raramente è stato prescritto per il trattamento di disturbi. Hoffman rimediò a questo problema quando scoprì come sintetizzare artificialmente la salicina e iniziò a produrre commercialmente l'aspirina.
Già nel 400 a.C., l'estratto di salice era usato dai greci per scopi medicinali. Il famoso filosofo greco Ippocrate ha prescritto una bevanda a base di estratto di salice per aiutare le madri con dolori del parto. Nell'anno 1763, un reverendo inglese di nome Edward Stone condusse il primo studio scientifico sull'estratto. Ha dato a terra 50 corteccia di salice a 50 persone affette da febbre reumatica, ha registrato i risultati dell'esperimento e ha dimostrato che la corteccia ha contribuito ad abbassare la febbre e fermare il dolore e l'infiammazione.