Secondo Todar's Online Textbook of Batteriology, la tossicità selettiva si riferisce alla capacità degli antibiotici di bersagliare selettivamente le cellule batteriche ma non hanno tossicità nei confronti delle cellule umane. La maggior parte degli antibiotici selettivi tossici è indirizzata alla sintesi delle pareti delle cellule batteriche, alla sintesi degli acidi nucleici batterici o alla sintesi delle proteine batteriche.
L'indice terapeutico di un antibiotico, che misura la tossicità selettiva, è il rapporto tra quanto è tossico per un essere umano rispetto a quanto è necessario per sconfiggere un'infezione, secondo il Todar's Online Textbook of Bacteriology. Le misure di tossicità selettiva si riferiscono solo alle cellule umane; gli effetti sui batteri normalmente presenti, come quelli nell'intestino, sono misurati separatamente.