Diversi tipi di topoisomerasi hanno funzioni diverse e questi includono l'accesso al DNA, la rottura del filamento del processo di ricombinazione, la rimozione di supercoil del DNA, la condensazione del cromosoma e il DNA intrecciato districante. Tutte le forme di topoisomerasi sono un tipo di enzima responsabile Regolazione supercoiling del DNA.
Le topoisomerasi sono un obiettivo comune quando si tratta di curare le malattie. Esistono due tipi di farmaci antibiotici, tra cui cumarine e chinoloni, che sfruttano la topoisomerasi II e IV. Questi antibiotici inibiscono la capacità dei batteri di replicare il DNA, rendendoli utili per le malattie batteriche, come la tubercolosi, la polmonite e la malaria.
I tipi di topoisomerasi eucariotica I e II sono utili nello sviluppo di vari farmaci anti-cancro. I farmaci che inibiscono il tipo I causano rotture del DNA a singolo filamento, con conseguente danno mediato dalla replicazione. Ciò è utile perché consente una riparazione più semplice ed efficiente del DNA nelle cellule normali rispetto alle cellule tumorali. Questo tipo è anche benefico per l'inattivazione dei geni. I farmaci che inibiscono il tipo II sono alcuni dei più comuni farmaci anticancro perché causano rotture del DNA a doppio filamento. Alcuni farmaci prendono di mira entrambi i tipi di topoisomerasi, il che aiuta a rendere gli effetti anti-cancro molto più forti e consente ai farmaci di avere molteplici effetti positivi. In alcuni casi, ciò consente un farmaco ibrido con un target specifico.
