Una regolazione allosterica è la regolazione biochimica di un enzima o proteina mediante il legame di una molecola effettrice al sito inattivo o allosterico della proteina. Queste molecole effettrici possono aumentare o inibire l'attività della proteina e creare un cambiamento conformazionale nella proteina.
Il cambiamento conformazionale causato dagli inibitori allosterici modifica la dimensione e la forma del sito attivo in modo che la molecola su cui agisce l'enzima non possa legarsi ad essa. Gli attivatori allosterici alterano il sito attivo per aumentare l'affinità del substrato per l'enzima. I siti allosterici sono attualmente utilizzati per lo sviluppo di farmaci più sicuri per il trattamento di una varietà di malattie, tra cui l'anemia emolitica e la schizofrenia.
