I recettori neurotrasmettitori si trovano sulla superficie cellulare di specifici ligandi, cellule post-sinaptiche e talvolta cellule pre-sinaptiche. Mentre sono più comunemente trovati nel sistema nervoso, sono presenti anche su alcuni muscoli e tessuti immunitari.
I recettori neurotrasmettitori ricevono segnali ed eccitano o inibiscono un processo cellulare in risposta. Poiché ogni neurone si connette con più di 15.000 altri neuroni, la maggior parte dei recettori del neurotrasmettitore produce risposte eccitatorie. Dopo aver ricevuto un neurotrasmettitore, il recettore di solito innesca un potenziale d'azione, che quindi porta a un processo cellulare altrove. La maggior parte sono recettori accoppiati a proteine G, che si estendono su tutta la superficie della cellula più di una volta.
