Il rotenone appartiene alla classe degli inibitori del trasporto di elettroni, che si legano a un certo punto della catena di trasporto, impedendo agli elettroni di muoversi. Questo impedisce alla respirazione cellulare di svolgersi in tutto quel particolare percorso. I percorsi NADH e succinati possono entrambi subire un blocco in questo modo.
Il rotenone è considerato un inibitore di elettroni competitivo, il che significa che consente una piccola quantità di consumo di ossigeno, poiché un piccolo flusso di elettroni può farcela. Anche con l'ossigeno, tuttavia, gli inibitori competitivi impediscono alla cellula di mantenere un gradiente chemiomotico adatto. Ciò significa che anche l'aggiunta di ADP al sistema non migliora la respirazione a livelli sani.
A causa della sua elevata tossicità per gli esseri umani e la fauna selvatica, il rotenone è limitato dalla vendita e dall'uso generali. È ancora usato come insetticida, ma solo da entità esenti dalla restrizione. Altri pesticidi nella famiglia degli inibitori del trasporto di elettroni includono antimicina, cianuro e malonato. Come il rotenone, anche il malonato è un inibitore competitivo, sebbene funzioni maggiormente per ostacolare la funzione degli enzimi piuttosto che il processo di trasporto degli elettroni. Dei quattro, il cianuro è il più tossico ei requisiti di sicurezza impongono che le strutture di stoccaggio lo tengano in un'area bloccata, poiché una piccola capsula può contenere una dose letale per una persona.
